¿Cuáles son los usos médicos de C8H10N4O2?

El citrato de cafeína , vendido con el nombre comercial Cafcit entre otros, es un medicamento utilizado para tratar la falta de respiración en bebés prematuros.

Específicamente, se administra a bebés que nacen con menos de 35 semanas o que pesan menos de 2 kilogramos (4.4 lb) una vez que se descartan otras causas.

Se administra por vía oral o por inyección lenta en una vena.

Los efectos secundarios pueden incluir problemas de alimentación, aumento del ritmo cardíaco, bajo nivel de azúcar en la sangre, enterocolitis necrosante y problemas renales.

En ocasiones, se recomiendan los niveles de cafeína en sangre.

Es un citrato de cafeína.

El citrato de cafeína pertenece a la familia de medicamentos xantina.

Funciona estimulando los centros respiratorios en el cerebro.

La cafeína fue descubierta en 1819.

Está en la Lista de Medicamentos Esenciales de la Organización Mundial de la Salud, los medicamentos más efectivos y seguros que se necesitan en un sistema de salud.

En el Reino Unido, un vial de 10 mg cuesta £ 4.90. La forma intravenosa también puede tomarse por vía oral.

Usos médicos

El citrato de cafeína generalmente es el tratamiento preferido para la apnea del prematuro.

Tiene menos efectos secundarios que la teofilina.

El citrato de cafeína funciona casi de la misma manera que la cafeína, pero tiene efecto más rápidamente; su velocidad de disociación es más rápida que la de la cafeína. Al igual que su compuesto hermano, puede usarse para disipar el dolor de un dolor de cabeza. Sin embargo, el benzoato de sodio y cafeína por lo general solo se usa para tratar migrañas graves, no la forma de citrato.

Mecanismo

En el método de acción, la preparación es exactamente idéntica a la de la base de cafeína cuando el contraión citrato se disocia en agua. Las dosis de citrato de cafeína, debido al peso adicional del resto de citrato, son comprensiblemente más altas que con la base de cafeína, es decir, se necesita una dosis mayor para obtener la misma cantidad de cafeína.

La relación de dosis terapéuticas de la base de cafeína a su sal de citrato es típicamente 1: 2.

Por lo tanto, la dosificación debe distinguirse claramente.

Fabricar

El medicamento se prepara simplemente combinando cafeína anhidra con ácido cítrico monohidrato y citrato de sodio dihidrato

Citrato de cafeína | Wikiwand

La cafeína es un estimulante del sistema nervioso central.

Este es el enlace de PubMed: cafeína

Indicación de drogas

Para el tratamiento de la fatiga, la hipotensión ortostática y para el tratamiento a corto plazo de la apnea del prematuro en los lactantes.

Usos terapéuticos

Estimulantes del sistema nervioso central; Inhibidores de la fosfodiesterasa; Antagonistas del receptor purinérgico P1

Encabezados de materia médica de la Biblioteca Nacional de Medicina. Cafeína. Archivo en línea (MeSH, 2014). Disponible desde, a partir del 30 de enero de 2014: MeSH Browser 2014

de HSDB

La cafeína se usa por vía oral como un estimulante leve del sistema nervioso central para ayudar a mantenerse despierto y restablecer el estado de alerta mental en pacientes fatigados.

Sociedad Americana de Farmacéuticos del Sistema de Salud 2013; Información sobre medicamentos 2013. Bethesda, MD. 2013, p. 2567

de HSDB

Apnea de la prematuridad. El citrato de cafeína se usa iv u oralmente en el tratamiento a corto plazo (10-12 días) de la apnea del prematuro en neonatos que tienen entre 28 y menos de 33 semanas de edad gestacional. La Administración de Drogas y Alimentos de los Estados Unidos (FDA, por sus siglas en inglés) designa a la cafeína como medicamento huérfano para su uso en la apnea en recién nacidos prematuros.

Sociedad Americana de Farmacéuticos del Sistema de Salud 2013; Información sobre medicamentos 2013. Bethesda, MD. 2013, p. 2567

de HSDB

La cafeína se usa en combinación con el tartrato de ergotamina para abortar las cefaleas vasculares, como la migraña y las cefaleas en racimo (cefalea histamínica).

Sociedad Americana de Farmacéuticos del Sistema de Salud 2013; Información sobre medicamentos 2013. Bethesda, MD. 2013, p. 2567

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La cafeína se usa por vía oral sola y en combinación con analgésicos (por ejemplo, paracetamol, aspirina) para el tratamiento de la cefalea.

Sociedad Americana de Farmacéuticos del Sistema de Salud 2013; Información sobre medicamentos 2013. Bethesda, MD. 2013, p. 2567

de HSDB

La combinación de cafeína y benzoato de sodio se ha usado junto con otras medidas de apoyo para tratar la depresión respiratoria asociada con la sobredosis de medicamentos depresores del sistema nervioso central (SNC) (por ejemplo, analgésicos opiáceos, alcohol) y con descarga eléctrica. Sin embargo, debido al beneficio dudoso y al efecto transitorio, la mayoría de las autoridades creen que la cafeína y otros analépticos no deben usarse en estas afecciones y recomiendan otra terapia de apoyo.

Sociedad Americana de Farmacéuticos del Sistema de Salud 2013; Información sobre medicamentos 2013. Bethesda, MD. 2013, p. 2567

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La cafeína se usa por vía oral sola y en combinación con otros medicamentos (por ejemplo, analgésicos y diuréticos) para aliviar la tensión, la fatiga y la retención de líquidos asociados con la menstruación. Sin embargo, debido a que la actividad diurética de la cafeína en pacientes con retención de líquidos es mínima, su utilidad en esta condición es cuestionable.

Sociedad Americana de Farmacéuticos del Sistema de Salud 2013; Información sobre medicamentos 2013. Bethesda, MD. 2013, p. 2567

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EXPLORAR La cafeína puede mejorar de forma segura los efectos citocidas de los medicamentos contra el cáncer a través de su efecto inhibidor de la reparación del ADN. Hemos demostrado en varios estudios que la quimioterapia potenciada con cafeína induce una alta tasa de respuesta completa en pacientes con osteosarcoma. El presente estudio se enfocó en monitorear y ajustar los niveles de cafeína en suero durante la quimioterapia potenciada con cafeína para reducir los efectos adversos. Se utilizó un método para determinar rápidamente la concentración de cafeína mediante cromatografía líquida de alta resolución. La concentración máxima de cafeína se predijo a partir de las concentraciones medidas a las 24 y 48 horas después del comienzo de la administración de cafeína. La tasa de infusión de cafeína se modificó en consecuencia para evitar que la concentración final esperada exceda 80 ug / ml. El estudio incluyó 22 pacientes con osteosarcoma de alto grado del Comité Estadounidense Conjunto sobre el Cáncer (AJCC) en etapa IIB tratados con quimioterapia potenciada con cafeína. Nueve pacientes se sometieron a monitorización de sus niveles de cafeína en suero (grupo de monitorización) y los 13 pacientes restantes no se monitorizaron (grupo sin monitorización). Las toxicidades se clasificaron de acuerdo con los Criterios de Toxicidad del Grupo de Oncología Clínica de Japón. Los eventos tóxicos hematológicos fueron bien tolerados en ambos grupos. Los eventos de toxicidad leucocitaria grado 4 ocurrieron en ambos grupos. En el grupo sin monitorización, toxicidades de grado 2 o superiores incluyeron 5 eventos elevados de nivel de aspartato aminotransferasa / alanina aminotransferasa y 17 eventos de hiponatremia frente a 1 evento de hiponatremia en el grupo de control. El examen histológico de muestras de tumores extirpados después de la quimioterapia preoperatoria reveló que la eficacia quimioterapéutica en el grupo de control era tan buena como en el grupo sin monitorización. La mediana del período de seguimiento en todos los pacientes fue de 72 meses. La supervivencia libre de eventos fue del 76%, y la supervivencia global fue del 100%. Se lograron monitoreos y ajustes de los niveles de cafeína sin pérdida aparente de eficacia quimioterapéutica. Resumen: PubMed

Hayashi K et al; J Orthop Sci 14 (3): 253-8 (2009)

de HSDB

EXPLORAR La apnea recurrente es frecuente en los recién nacidos prematuros, especialmente a edades gestacionales muy tempranas. Estos episodios de pérdida de la respiración efectiva pueden conducir a hipoxemia y bradicardia, que pueden ser lo suficientemente graves como para requerir reanimación, incluido el uso de ventilación con presión positiva. Se han usado dos formas de metilxantina (cafeína y teofilina) para estimular la respiración a fin de prevenir la apnea y sus consecuencias. El objetivo del estudio fue evaluar el efecto de la cafeína en comparación con el tratamiento con teofilina sobre el riesgo de apnea y el uso de ventilación mecánica en recién nacidos prematuros con apnea recurrente. Se utilizó la estrategia de búsqueda estándar del Grupo Cochrane de Neonatología (Cochrane Neonatal Review Group). Esto incluyó búsquedas en bases de datos electrónicas en agosto de 2009: la base de datos Oxford de ensayos perinatales; Registro Cochrane Central de Ensayos Controlados (CENTRAL, The Cochrane Library, Número 2, 2009); MEDLINE (1966 a abril de 2009); y EMBASE Drugs and Pharmacology (1990 a abril de 2009), revisiones anteriores que incluyen referencias cruzadas. Ensayos aleatorios y cuasialeatorios que compararon la cafeína con la teofilina para tratar la apnea en recién nacidos prematuros e informaron efectos sobre las tasas de eventos de apnea. Cada autor evaluó la elegibilidad y la calidad de los ensayos, extrajo los datos por separado y comparó y resolvió las diferencias. Se estableció contacto con los autores del estudio para obtener información adicional. Se incluyeron cinco ensayos con un total de 108 recién nacidos. La calidad de la mayoría de estos pequeños ensayos fue de buena a buena. No se encontraron diferencias en la tasa de fracaso del tratamiento (menos del 50% de reducción en la apnea / bradicardia) entre la cafeína y la teofilina después de uno o tres días de tratamiento (según dos estudios) o de cinco a siete días de tratamiento (según un estudio). No hubo diferencias en la tasa media de apnea entre los grupos de cafeína y teofilina después de uno a tres días de tratamiento (basado en cinco ensayos) y de cinco a siete días (basado en cuatro ensayos). Efectos adversos, indicados por taquicardia o intolerancia alimentaria que conducen al cambio en la dosificación, fueron más bajos en el grupo con cafeína (riesgo relativo resumido 0.17, IC 95% 0.04 a 0.72). Esto fue informado y consistente en tres estudios. Ningún ensayo informó el uso de ventilación y no hubo datos disponibles para evaluar los efectos sobre el crecimiento y el desarrollo. La cafeína parece tener efectos similares a corto plazo sobre la apnea / bradicardia al igual que la teofilina, aunque la cafeína tiene ciertas ventajas terapéuticas sobre la teofilina. La teofilina se asocia con mayores tasas de toxicidad. La posibilidad de que dosis más altas de cafeína sean más efectivas en recién nacidos extremadamente prematuros necesita una mayor evaluación en ensayos clínicos aleatorizados. Resumen: PubMed

Henderson-Smart DJ, Steer PA y otros; Base de datos Cochrane Syst Rev 20 (1): CD000273 (2010)

de HSDB

La terapia de cafeína reduce la apnea de la prematuridad, promueve la extubación exitosa de la ventilación invasiva con presión positiva y disminuye la incidencia de displasia broncopulmonar. La dosis recomendada de cafeína es una dosis de carga de 20 mg / kg seguida de una dosis de mantenimiento de 5 mg / kg / d. Sin embargo, existe controversia sobre el régimen de dosificación óptimo y los datos sobre las concentraciones séricas de cafeína en los lactantes extremadamente inmaduros son escasos. Determinamos las concentraciones séricas de cafeína aproximadamente 7 días después de iniciar el tratamiento con una dosis de carga de 20 o 25 mg / kg y una dosis de mantenimiento de 6 mg / kg / d en 154 recién nacidos con una edad gestacional media de 29 semanas. El rango del percentil 25 al 75 para las concentraciones séricas de cafeína con los dos regímenes de dosificación fue equivalente, aproximadamente de 18 a 23 mg / l. Dentro de los primeros 14 días postnatales, las concentraciones séricas de cafeína no dependían de la edad posmenstrual, el peso o la edad posnatal, y se encontraban en un rango que es seguro y terapéutico. Esta última observación se mantuvo válida en los rangos de evaluaciones clínicas y de laboratorio de las funciones renal y hepática que generalmente se encuentran en la práctica. No se requiere una medición de rutina de las concentraciones séricas de cafeína en lactantes de 24 a 35 semanas de edad gestacional en ausencia de apnea / hipopnea o signos compatibles con toxicidad. Resumen: PubMed

Leon AE; Am J Perinatol 24 (1): 39-47 (2007)

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EXPLORAR La apnea recurrente es frecuente en los recién nacidos prematuros, especialmente a edades gestacionales muy tempranas. Estos episodios de respiración ineficaz pueden conducir a hipoxemia y bradicardia que pueden ser lo suficientemente graves como para requerir el uso de ventilación con presión positiva. Las metilxantinas (como la cafeína, la teofilina o la aminofilina) se han usado para estimular la respiración y reducir la apnea y sus consecuencias. Determinar los efectos del tratamiento con metilxantina en la incidencia de apnea y el uso de ventilación con presión positiva intermitente (VPPI) y otros resultados clínicamente importantes en recién nacidos prematuros. Se realizaron búsquedas en el Registro Cochrane Central de Ensayos Controlados (CENTRAL, The Cochrane Library, Número 2, 2010), la Base de Datos Oxford de Ensayos Perinatales, MEDLINE (1966 a junio de 2010), EMBASE (1982 a junio de 2010), revisiones anteriores que incluyen referencias cruzadas, resúmenes, congresos y procedimientos de simposios, informantes expertos, búsqueda manual de revistas principalmente en inglés. Se incluyeron todos los ensayos que utilizaron asignación aleatoria o cuasialeatoria de pacientes en los que se comparó metilxantina (teofilina, cafeína o aminofilina) como tratamiento para la apnea con placebo o ningún tratamiento para la apnea en recién nacidos prematuros. La calidad metodológica fue evaluada de forma independiente por los revisores. Los autores de la revisión extrajeron los datos de forma independiente. El análisis se realizó de acuerdo con las recomendaciones del Grupo Cochrane de Neonatología. Seis ensayos informaron el efecto de la metilxantina en el tratamiento de la apnea (tres ensayos de teofilina y tres de cafeína). Cinco ensayos que reclutaron un total de 192 recién nacidos prematuros con apnea evaluaron los resultados a corto plazo; en estos estudios, la terapia con metilxantina condujo a una reducción de la apnea y al uso de VPPI en los primeros dos a siete días. El análisis post-hoc del ensayo grande La cafeína para la apnea de la prematuridad (CAP) que comparó la cafeína con el control en un subgrupo de recién nacidos tratados por apnea informó tasas significativamente reducidas de ligadura de Ductus arterioso persistente; edad posmenstrual en el último tratamiento con oxígeno, último uso de tubo endotraqueal, última ventilación con presión positiva; y reducción de la enfermedad pulmonar crónica a las 36 semanas. La metilxantina es efectiva para reducir el número de ataques apneicos y el uso de ventilación mecánica en los dos a siete días posteriores al inicio del tratamiento. La cafeína también se asocia con mejores resultados a largo plazo. En vista de su menor toxicidad, la cafeína sería el fármaco preferido para el tratamiento de la apnea. Resumen: PubMed

Henderson-Smart DJ, De Paoli AG; Base de datos Cochrane Syst Rev (12): CD000140 (2010)

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